The mechanism of G protein coupled receptor activation: the serotonin receptors
Mostra el registre complet Registre parcial de l'ítem
- dc.contributor.author Sallander, Eva Jessica
- dc.contributor.other Campillo Grau, María Mercedes
- dc.contributor.other Pardo Carrasco, Leonardo
- dc.contributor.other Sanz, Ferran
- dc.contributor.other Universitat Pompeu Fabra. Departament de Ciències Experimentals i de la Salut
- dc.date.accessioned 2024-03-16T02:33:29Z
- dc.date.available 2024-03-16T02:33:29Z
- dc.date.issued 2012-03-02T11:19:29Z
- dc.date.issued 2012-03-02T11:19:29Z
- dc.date.issued 2011-07-04
- dc.date.modified 2024-03-15T10:57:23Z
- dc.description.abstract Una de las principales cuestiones en farmacología molecular de los GPCR es entender los mecanismos estructurales de las siete hélices transmembrana (TM) que se producen para estabilizar ya sea Rg o los diferentes estados R*. Para entender el mecanismo que cambia el equilibrio del conjunto a un estado activo R* se construyeron tres de los receptores de la serotonina (5-HT4, 5-HT6, y 5 HT7) sobre la base de su información más reciente de cristalografía de rayos X. Dando lugar a dos modelos de cada receptor: una inactiva y otra activa. Los modelos, mejorados y evaluados con la ayuda de datos farmacológicos y químicos se utilizaron principalmente para comprender la interacción entre un ligando y su receptor y su mecanismo de acción. Estos hallazgos estructurales pueden a su vez resultar útiles para el diseño de nuevos fármacos más eficaces y selectivos.
- dc.description.abstract One of the main questions in G protein coupled receptors (GPCRs) molecular pharmacology is to understand the structural arrangements of the seven transmembrane (TM) helices that occur to stabilize either the ground state (Rg) or different active states (R*) of the receptors. In order to understand the mechanism that shift the equilibrium of the ensemble to an active R* state models of the inactive and the active state of three serotonin receptors (5-HT4, 5-HT6, and 5-HT7) were built based on the latest information from X-ray crystallography. The resulting models were mainly used to understand the interaction between a ligand and its receptor and the mechanism of action. With the help of pharmacological and chemical data these models and complexes were improved and evaluated. These findings may prove valuable for structural based drug discovery efforts and facilitate the design of more effective and selective pharmaceuticals.
- dc.description.abstract Programa de doctorat en Biomedicina
- dc.format 121 p.
- dc.format application/pdf
- dc.format application/pdf
- dc.identifier http://hdl.handle.net/10803/77901
- dc.identifier B.7272-2012
- dc.identifier.uri http://hdl.handle.net/10230/16283
- dc.language.iso eng
- dc.publisher Universitat Pompeu Fabra
- dc.rights ADVERTIMENT. L'accés als continguts d'aquesta tesi doctoral i la seva utilització ha de respectar els drets de la persona autora. Pot ser utilitzada per a consulta o estudi personal, així com en activitats o materials d'investigació i docència en els termes establerts a l'art. 32 del Text Refós de la Llei de Propietat Intel·lectual (RDL 1/1996). Per altres utilitzacions es requereix l'autorització prèvia i expressa de la persona autora. En qualsevol cas, en la utilització dels seus continguts caldrà indicar de forma clara el nom i cognoms de la persona autora i el títol de la tesi doctoral. No s'autoritza la seva reproducció o altres formes d'explotació efectuades amb finalitats de lucre ni la seva comunicació pública des d'un lloc aliè al servei TDX. Tampoc s'autoritza la presentació del seu contingut en una finestra o marc aliè a TDX (framing). Aquesta reserva de drets afecta tant als continguts de la tesi com als seus resums i índexs.
- dc.rights info:eu-repo/semantics/openAccess
- dc.source TDX (Tesis Doctorals en Xarxa)
- dc.subject.keyword GPCRs
- dc.subject.keyword G protein coupled receptors
- dc.subject.keyword Serotonin
- dc.subject.keyword Transmembrane
- dc.subject.keyword 5-HT6
- dc.subject.keyword 5-HT4
- dc.subject.keyword 5-HT7
- dc.subject.keyword Receptors de la serotonina
- dc.subject.keyword Proteïnes G -- receptors
- dc.subject.keyword 577
- dc.title The mechanism of G protein coupled receptor activation: the serotonin receptors
- dc.type info:eu-repo/semantics/doctoralThesis
- dc.type info:eu-repo/semantics/publishedVersion